Page 37 - No21

A MALÁRIA HAGYOMÁNYOS GYÓGYSZERE Élettani jelentősÉgű hatóanyagok

A kinint és származékait mind a mai napig Egy magyar vonatkozás:
előszeretettel alkalmazzák a szerves kémi- Rozsnyai Mátyás munkássága Amikkel lépten-nyomon
ában. Már nem az előállítása a cél, hanem
különböző szintetikus problémák megoldásá-
hoz hívják segítségül, mint pl. rezolválószer,
ligandum vagy katalizátor. Mindezen alkalma- találkozhatunk
zások közül kiemelkedik a K. Barry Sharpless
és munkatársai által kidolgozott aszimmetrikus
dihidroxilezési reakció, amelynél a megfelelően
kialakított kinin származék egy ozmium-komp-
lex liganduma.
Ez az eredmény nagyban hozzájárult ahhoz,
hogy Sharpless-t 2001-ben Nobel-díjjal tüntes- Ez a köptető a köhögéscsillapító
sék ki. (Paxirasol) hatóanyagának, a
A szerves és katalitikus kémia egy meghatá- brómhexinnek a metabolitja:
rozó irányzata napjainkban az organokatalízis, © http://pubs.acs.org/
amelynek során az enzimek miniatürizált vál-
tozataként kisméretű szerves molekulák segítik

szervezetben történő átalakulás
Robert B. Woodward és William von Eggers A ciszplatin, máj- és vesefunkciók romlását HyAluronsAv
Doering 1944-ben során a brómhexin tercier okozó mellékhatásának csökkentésére irá- A hialuronsav (hialuronan) a
A magyar fejlesz- aminocsoportja szekunderré, a nyuló alkalmazására tettek javaslatot. glükozaminoglikánok csoportjába tartozó,
tésű kinin alapú elő sztereoszelektív reakciók lejátszódását. Ezen ciklohexán gyűrűje ciklohexanollá alakul Daganatos betegek kemoterápiája során a két glükózid egység ismétlődéséből fel-
organokatalizátor 3 környezetkímélő (fémet nem tartalmazó) eljárá- át. Mindkét anyag nyákoldó, köptető ciszplatin hatóanyag mellé, ambroxolt épülő, 5-6 millió dalton tömegű
sok között ismét jelentős szerepet kapott a kinin hatású gyógyszerek hatóanyaga. Számos adagolva az ambroxol csökkentette a poliszaharid. Számos szövet sejtközi mát-
és külön kiemelhető a magyar kutatók által Rozsnyai Mátyás szabadszál- néven és formában (tabletta, szirup, por) kísérletben résztvevő betegek májenzimje- rixában megtalálható fiziológiás körülmé-
nemrégiben kifejlesztett, jól definiált katalitikus lási születésű világhírű gyógy- kapható gyógyszertárakban. Krónikus lég- inek aktivitását (aszpartát- nyek között. A molekula szerkezete lehe-
zsebbel rendelkező kinin származék. szerész. Munkásságának zőszervi betegségek kezelésére használják. aminotranszferáz, GOT, és alanin- tővé teszi erőteljes hidratálódását, saját
Ez a katalizátor szinte azonnal a tudományos köszönhető az “íztelen kinin” Hatására megnövekszik a szervezet felü- aminotranszferáz, GPT, az aminosavak tömegéhez képest nagy mennyiségű víz
érdeklődés homlokterébe került. Már a világ (chininum tannicum insipidum letaktív anyagainak szintézise anyagcseréjében közreműködő két enzim) megkötését. Emiatt a hialuronsav gélese-
különböző pontjain használják sikerrel és eddig (szekretolitikum), amelyek csökkentik a és a vesefunkció tesztjeinek (a vér karba- dik és rugalmas tulajdonságokkal rendel-
több mint 20 aszimmetrikus szintetikus reakci- sec.) lázcsillapító feltalálá- nyálkahártya tapadását a légutakhoz, így mid-nitrogén és kreatinin szintje) kezik. Alkotóeleme a szem üvegtestjének
óban mutatott kiemelkedően jó eredményeket. sa. Mellszobra felállítására megkönnyítik a beteg légzését. ciszplatin által okozott növekedését. és a bőrnek is.
Elmondhatjuk tehát, hogy a kinin az embe- 1981-ben került sor a Magyar Szekretomotoros hatása is van: segíti A kreatinint a szervezetben a vese A hialuronsavat és nátriumsóját tartal-
riség sorsában fontos szerepet játszott. Nagy Gyógyszerészeti Társaság a csillószőrök mozgását, amely kihajtja a választja ki a vérből, azonban mikor a mazó szinoviális (izületi) folyadék a lágy-
hatással volt történelmi eseményekre, hozzájá- megbízásából egykori gyógy- tüdőből a felesleges anyagokat. Ezért veseműködés elégtelen, a kreatinin szint szövetek természetes kenőanyaga. A
rult birodalmak felemelkedéséhez, pozíciójuk szertára előtt. Az alkotás ma köhögéscsillapító szirupokban is alkal- megemelkedik. Ez az oka annak, hogy a hialuronsav megsemmisíti a gyulladás
megerősödéséhez. Hatással volt a természet- Szabadszálláson, a Kálvin mazzák. Terhesség és szoptatás idején a szérum kreatinin szint alkalmas a vese által létrehozott gyököket. A gyulladásos
tudományok és a gazdaság fejlődésére és mind téren, a Városháza előtt talál- hatóanyagot tartalmazó készítmény sze- működésének ellenőrzésére. ízületekbe fecskendezve enyhíti a fájdal-
a mai napig jelentős szerepet tölt be a kémiai ható. dését nem ajánlják. Canadian Journal of Physiology and mat és elősegíti a mozgást.
kutatásban. (Forrás: www.szabadszallas.hu) Érdekes megjegyezni, hogy újabban Pharmacology, 97(1): 55-64, 2019 A polimer molekulát először Karl Meyer
Varga Szilárd felmerült az ambroxol molekula BMC Neurology, 19:20, 2019, izolálta 1934-ben szarvasmarha szemének
felhasználása más betegségek clinicaltrials. gov üvegtestjéből. A hialuronsav gyógyászati
Hivatkozások gyógyítására, illetve tüneteinek alkalmazásához magyar tudós, Balázs
A további részletek iránt érdeklődő olvasó figyelmébe ajánljuk az alábbi szakcikkeket: enyhítésére is. Ilyen például a Parkinson Endre munkássága is hozzájárult. A poli-
kór. Már klinikai kísérletek is folynak mer molekula tulajdonságainak feltárásá-
1. R.E. Siegel, F.N.L. Porter: http://www.
3. T. S. Kaufman, E. A. Rúveda, Seeman,
© http.nobelprize.org pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?artid Angew. Chem. Int. Ed., 2005, 44, 854. demencia mértékének csökkentésére. Más határozó egyénisége volt. Felismerte az
alkalmazására, a betegség során fellépő
ban mind alkalmazásaiban a terület meg-
=1034677&blobtype=pdf
területen is felmerült esetleges felhaszná-
élőszervezetek sejtjei közötti teret kitöltő
4. J. I. Seeman, Angew. Chem. Int. Ed.,
lása. Egy, az ez évben megjelent tudomá-
sejtközi mátrix jelentőségét és a
2. K. C. Nicolaou, T. Montagnon:
2007, 46, 1378.
VCH, 2008, Weinheim
citosztatikus gyógyszerek, nevezetesen
munikációban. Nevéhez fűződnek a
K. Barry Sharpless a Nobel-díj átadáson Molecules that Changed the World, Wiley- nyos közleményben a kutatók egyes Hyaluronsav hialuronsav szerepét a sejtek közötti kom-
KÉMIAI PANORÁMA I. ÉVFOLYAM 1. SZÁM, 2009 13 Kémiai panoráma 21. szám, 2019. évfolyam 1. szám 37
11-13-kinin.indd 3.indd 13 4/21/09 10:27 AM