Page 39 - No24
P. 39

ÍGÉRETES ANTIVIRÁLIS GYÓGYSZEREK





          korral, cukorbetegséggel vagy     funkcionális vírusfehérjék hosszú
          szívbetegséggel rendelkeztek.     szálait kisebb, funkcionális
           A virológusok szerint a gyógyszer   fehérjékre vágja szét. A kutatók
          mellékhatásai kockázatának        szerint a nitril-csoport (a képleten
          meghatározásához nagyobb betegmintára   bekarikázva látható) játszik döntő
          és hosszabb megfigyelési időre lesz   szerepet a komponens
          szükség. Emiatt a Merck úgy tervezi, hogy   hatásmechanizmusában. A
          hogy az Egyesült Államok Élelmiszer- és   ritonavir funkciója a belekben és a
          Gyógyszerügyi Hatóságától (FDA)   májban előforduló proteázgátlókat
          sürgősségi felhasználási engedélyért   metabolizáló enzimek gátlása. A
          folyamodik, amely lehetővé teszi a   hatóanyag kis dózisú ritonavirral
          gyógyszer forgalomba hozatalát,   történő együtt adása segít
          miközben folytatja a bizonyítékok   lelassítani a PF-07321332
          gyűjtését a teljes jóváhagyás     hatóanyag metabolizmusát vagy
          alátámasztására.                  lebomlását, hogy hosszabb ideig
                                            aktív maradjon a szervezetben
                                            magasabb koncentrációk mellett a
          PAXLOVID                          vírus elleni küzdelem érdekében.
                                              A Pfizer bemutatta egy 2/3       ami arra utal, hogy a COVID-19
          A Pfizer által kifejlesztett második új   fázisú klinikai vizsgálatának közbenső   kezelésében, valamint a jövőbeni
          vírusellenes gyógyszer a Paxlovid is   eredményeit, amelyek azt mutatják, hogy   vírusfenyegetések ellen is alkalmazható.
          ígéretesnek bizonyult a Covid-19   a Paxlovid (PF-07321332 jelű molekula +
          fertőzések súlyosságának csökkentésében   ritonavir) 89%-kal csökkentette a kórházi      Pálinkás Gábor
          az előzetes klinikai vizsgálati adatok   kezelést vagy a halálozást, ha a Covid-19
          szerint.                          kezdeti tüneteit követő három napon
           A gyógyszer két komponensből áll: a   belül adták be. A gyógyszert kapott
          PF-07321332 nevű kísérleti molekulából   389 betegből hármat (0,8%)
          és egy létező gyógyszerből, a ritonavirból.   kórházba szállítottak, míg
           Mindkét komponens proteázgátló   a placebóval kezelt
          inhibitor. A PF-07321332 gátolja a vírus   csoportban 385-ből 27
          replikációját, a genomja replikációja előtti   (7%) került
          proteolízis szakaszában. Blokkolja a vírus   kórházba, és hét
          proteáz enzimjét (Nsp5), amely a nem   később meghalt. A
                                            társaság
                                            sürgősségi
                                            engedélyezésért
                                            kíván a szabályozó
                                            hatóságokhoz
                                            fordulni.
                                              A gyógyszerjelölt erős in
                                            vitro antivirális aktivitást
                                            mutatott a SARS-CoV-2 és
                                            más koronavírusok ellen,


                                                  IRODALOM
                                             O.,S. Reddy,W,F. Lai, Chembiochem, 2020, Nov. 1.
                                             Keserű György Miklós, gyogyszerek-koronavirus-fertozottek-kezelesere-110793
                                             https://mta.hu/mta_hirei/-a-koronavirus-helyzetrol-110465
                                             Owen DR, et al. Science. 2021 Nov 2
                                             Kabinger, F., et al.  Nat Struct Mol Biol 28, 740 (2021).
                                             https://www.pfizer.com/news/
                                             https://www.merck.com/news/



                                                               KÉMIAI PANORÁMA    24. SZÁM, 2022. ÉVFOLYAM 1. SZÁM  39
   34   35   36   37   38   39   40   41   42