Page 38 - No24

ÍGÉRETES ANTIVIRÁLIS GYÓGYSZEREK

ÚJ ANTIVIRÁLIS lemásolni az EIDD-1931-et tartalmazó
GYÓGYSZERJELÖLTEK RNS-t, néha citidin-nek, néha uridin-nak
Ismeri fel. Ez több mutációt okoz az
A forgalomban levő antivirális összes másolatban, mint amennyit a vírus
gyógyszerek felhasználása és a vakcinák túlélni képes.
kifejlesztése mellett már az elmúlt évben
megkezdődtek a kutatások hatékony
orális gyógyszerek kifejlesztésére is,
amelyek csökkentik a súlyos betegségek
kockázatát a koronavírussal diagnosztizált
betegeknél. Jelenleg két ígéretes
gyógyszerjelöltről jelentek meg biztató
hírek. Az egyik az Emory Egyetem (USA)
kutatói, továbbá a Merck és Ridgeback
gyógyszergyárak által kifejlesztett
Molnupiravir hatóanyagot tartalmazó
Lagevrio nevű gyógyszer, amely az I és II.
Pfizer PF-07321332

utánzó, amely beépül a replikálódó RNS-
szálba, és katasztrofális mutációkat okoz.
A gyógyszerekkel fontos a kezelés korai
megkezdése. A klinikai vizsgálatok során
a Merck és a Pfizer a tünetek
megjelenésétől számított öt napon belül
megkezdte a kezelést. A III. fázisú klinikai
kísérletek jelenleg is folynak és a kutatók
remélik, hogy év végére benyújthatják
kérelmüket a gyógyszerek
forgalmazásának engedélyezésére.

LAGEVRIO

A Lagevrio hatóanyaga a molnupiravir
fázisú klinikai kísérletek szerint 50%-al szintén egy prodrug (lásd Remdesivir),
csökkentette a korházi kezelések számát. amelynek metabolitja (EIDD-1931) a Egy 775 személyt – nem kórházban
A másik a Pfizer gyógyszergyár remdesivirhez hasonlóan egy nukleozid- kezelt beteget és placebo személyeket –
vírusellenes tablettája a Paxlovid, amely a analóg vegyület. Az RNS egy nukleotidját magába foglaló vizsgálat időközi elemzése
II. és III. fázisú klinikai kísérletek utánozva, ráveszi a vírus RdRp enzimjét, szerint, a molnupiravir körülbelül 50%-
közbenső eredményei szerint 89 hogy a vírus RNS-szálába helyezze azt, kal csökkentette a kórházi kezelés vagy a
százalékkal csökkentette a kórházi kezelés katasztrofális mutációkat okozva. A halálozás kockázatát; A molnupiravirt
vagy a halál kockázatát olyan felnőtteknél, különbség a többi nukleozid-analóg kapó betegek 7,3%-a került kórházba a
akiknél különösen nagy volt az esélye a hatóanyaghoz képest az, hogy az EIDD- randomizációt követő 29 napon keresztül
súlyos betegség kialakulásának. Mindkét 1931-et nem ismeri fel a vírus hibajavító (28/385), szemben a placebóval kezelt
gyógyszer célja a koronavírus gépezete, ezért nem távolítja el ezt a nem- betegek 14,1%-ával (53/377). A 29. napig
szaporodásának megállítása, de kissé természetes nukleozidot az RNS-szálból. nem jelentettek halálesetet a
eltérő módszereket alkalmaznak. Míg a A molnupiravir metabolitjának EIDD-1931 molnupiravirt szedő betegeknél, szemben
Paxlovid hatóanyaga közvetlenül kötődik – két formája (tautomere) létezik, a placebót kapó betegek 8 halálesetével.
a Sars-CoV-2 fő proteáz enziméhez amelyek közül az egyik citidin-analóg (C), A vizsgálatban résztvevő Covid-19-cel
blokkolva a vírus replikációját, addig a a másik pedig uridin-analóg (U). Amikor diagnosztizált betegek legalább egy
molnupiravir metabolitja egy nukleozid a vírus RNS polimeráz megkísérli rizikófaktorral: elhízással, 60 év feletti

38 24. SZÁM, 2022. ÉVFOLYAM 1. SZÁM KÉMIAI PANORÁMA