Page 35 - No24

ÍGÉRETES ANTIVIRÁLIS GYÓGYSZEREK

sejteknek egyértelmű utasításokra van DNS-függő RNS polimerázt az Nsp13; helikáznak,
szükségük a feladatok egymást követő, (DdRp) használnak). az S tüskefehérjének
adott sorrendben történő elvégzéséhez, kritikus szerepük van a vírus
ezeket a vírus genomja tartalmazza a A három alapvető molekuláris másolatának elkészítésében. Emiatt a
nukleotidokkal kódolt fehérjéken gépezeten kívül a vírus másolatainak felsoroltak hatásos vírusellenes
keresztül. A genom recepteket tartalmaz a elkészítéséhez szükség van a kémiai gyógyszercélpontoknak bizonyulhatnak
fehérjék felépítéséhez, és utasításokat reakciók sebességét gyorsító enzimekre, amelyeken a fehérjék működését gátolva
amelyek szabályozzák ezeknek az az RNS templát és szintetizált RNS lassítható vagy le is állítható a vírus
előállítását. szálainak szétválását elősegítő helikáz szaporodása.
Az RNS genomú vírusok fehérjékre, a poliproteineket kisebb
replikációjához, genomjaik másolásához fehérjékre lebontó proteáz enzimekre és
és szerkezeti fehérjéik szintéziséhez másolt genom csomagolását ellátó KORÁBBAN KIFEJLESZTETT
három molekuláris gépezet szükséges. szerkezeti fehérjékre is. Ezeket szintén VÍRUSELLENES
1. Riboszóma (rRNS); ez olvassa a maga a vírusgenom gyártatja le a GYÓGYSZEREK
vírus replikációjának genomja gazdasejt riboszómáival.
A SARS-CoV-2 fehérjéi két nagy nem- Jelenleg még nincs célzottan a Covid19
szerkezeti poliproteinből (pp1a és pp1ab), betegség kezelésére kidolgozott és
négy szerkezeti fehérjéből: tüskefehérje jóváhagyott gyógyszer, bár már két új
(S), envelope (E), membrán (M) és jelölttel is folynak biztató klinikai
A járvány intenzitásának nukleokapszid (N), és 9 kiegészítő kísérletek. Több – más vírusos fertőzés
az oltások ellenére fehérjéből állnak. A szaporodás során a kezelésére korábban kidolgozott –
történő ismételt két nagy poliprotein proteolitikusan antivirális gyógyszer mutatott bizonyos
hasadva 16 kisebb nem szerkezeti
mértékű terápiás hatásokat a betegség
megnövekedése nem fehérjére bomlik (1-16 Nsp). Összesen korai szakaszában, emiatt ebben az évben
jelenti azt, hogy a tehát 29 fehérje végzi el a vírus-másolat már a klinikai gyakorlat használta ezeket.
vakcinák hatástalanok. elkészítésének feladatát. (A terjedés során Az antivirális készítmények elsősorban a
bekövetkező mutációk eltérő számú
betegség első, a vírusfertőzés által
fehérjéket is előállíthatnak)
A proteolízis a fehérjéket összetartó
peptidkötések hidrolízise, amelynek
által nukleotidokkal kódolt programját és eredményeként a fehérjék
legyártja a másolatának elkészítéséhez komponenseikre, kisebb fehérjékre,
szükséges fehérjéket (transzláció). peptidekre vagy aminosavakra
2. Transzfer RNS (tRNS); ez szállítja a bomlanak. A proteolízist proteázok,
fehérjék előállításához szükséges enzimek végzik, amelyek katalizálják a
aminosavakat a riboszómához. 3. RNS- fehérjék lebomlását. A cisztein-
függő RNS polimeráz (RdRp), amely proteázok, más néven tiol-proteázok,
elkészíti a vírus genomjának másolatát. (A olyan enzimek, amelyek lebontják a
polimeráz hosszú láncú polimereket vagy fehérjéket.
nukleinsavakat szintetizáló enzim.)
Az első kettő a gazdasejt saját A 16 KISEBB NEM-
genomjának (DNS-ének) transzlációjához SZERKEZETI FEHÉRJE
használt molekuláris gépezeti, amelyeket KÖZÜL
a vírus kivon a sejtmechanizmusból. A
harmadikkal nem rendelkezik a gazdasejt. az Nsp3; a két nagy poliprotein
Ez a polimeráz szükséges a vírusgenom proteolizisét katalizáló fehérjének,
másolatainak legyártásához. Érdekes az NSP5; a poliproteineket kisebbekre
módon ennek a molekuláris gépezetnek a hasító cisztein proteáznak (3CLpro vagy
kódját maga a vírus RNS genomja fő proteáz Mpro),
tartalmazza, majd transzlációja során az Nsp12; a vírus genomjának
legyártatja a gazdasejt riboszómájával. (A másolatát elkészítő RNS-függő RNS
gazdasejtek DNS genomjuk másolásához polimeráznak,

KÉMIAI PANORÁMA 24. SZÁM, 2022. ÉVFOLYAM 1. SZÁM 35